Обычно представляют собой микрогранулы с лекарственным веществом, окруженные биополимерной матрицей (основой); послойно растворяются основа или микрогранулы, высвобождая очередную порцию лекарственного вещества. Если измельчение таблетки может повлечь за собой растление действующего вещества или затруднено получение однородно измельченного порошка, проводят испытание на целой таблетке или таблетках. Раздел вводят в тех случаях, когда содержание воды может воздействовать на свойства действующего вещества, стабильность препарата и т.д.
Таблетки для применения в полости рта – обычно таблетки без оболочки, Pills For Enlarging Penis полученные по специальной технологии с целью высвобождения действующего вещества или веществ в полости рта и обеспечения местного или системного действия (таблетки подъязычные, защечные, для рассасывания). Покрытые и непокрытые — содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения лекарственного вещества. Таблетки с ускоренным высвобождением – таблетки, содержащие специальные вспомогательные вещества и/или полученные по особой технологии, что позволяет обеспечивать повышение скорости высвобождения действующего вещества. Таблетки кишечнорастворимые – таблетки, устойчивые к воздействию желудочного сока и высвобождающие действующее вещество (вещества) в кишечном соке. Получают путем покрытия таблеток кишечнорастворимой оболочкой (в этом случае таблетки называют “покрытыми кишечнорастворимой оболочкой”) или прессованием гранул или частиц, предварительно покрытых устойчивой к желудочному соку оболочкой.
Если препаратов больно много, то схему приема обязательно следует обсудить с лечащим врачом. При однократном приеме в сутки, если пропущен прием таблетки, ее стоит выпить, что всего об этом вспомните. Газированная вода для этих целей не подходит, этак ровно она ухудшает всасываемость лекарств. Минеральная вода, богатая солями, тоже не первейший вариант – ее компоненты могут реагировать с ингредиентами лекарства, снижая их эффективность. Технология изготовления таких таблеток особенная, благодаря ей они «выделяют» необходимую дозу препарата на протяжении определенного периода или отсроченно. При разрушении структуры этакий таблетки не будет постепенного высвобождения активного компонента препарата. Вся доза поступит в организм немедленно, что может вогнать к непредсказуемым результатам. Авторы утверждают, что использование этих способов упрощает прием таблеток почти в 60% случаев, а прием капсул – в 88%. Таблетирование (прессование) заключается в двухстороннем сжатии материала, находящегося в матрице, с помощью верхнего и нижнего пуансонов.
Таблетки без оболочки соответственно требованиям фармакопей должны распадаться в течение не более 15 минут данного испытания, таблетки с плёночной оболочкой — в течение 30 минут в воде[75]. Кишечнорастворимые таблетки подвергаются испытанию в кислой и щелочной среде[78] и не должны распадаться в течение 2 часов пребывания в растворе кислоты[75]. Прочие типы таблеток имеют иные нормативные значения времени для прохождения испытания на распадаемость, описываемые в соответствующих фармакопейных статьях[79]. С азбука 1980-х годов испытание на распадаемость получило альтернативу в виде испытания на разведение таблеток, поскольку в среде фармацевтов распространилось мнение, что распадаемость не находится в прямолинейный зависимости с всасываемостью in vivo[80]. Позже практика измерения распадаемости таблеток была возобновлена, поскольку были выявлены случаи зависимости растворения таблеток от времени распадаемости[80]. Разрыхлители или дезинтегранты служат для облегчения распадаемости таблеток на отдельные частицы после введения лекарственной формы в желудочно-кишечный тракт[28]. Данная группа соединений может музицировать существенную роль в улучшении биодоступности действующего вещества[28]. Суть их действия заключается в том, что при вступлении в контакт с водой они способствуют разрушению спрессованной структуры таблетки и диспергированию её содержимого во внешнюю среду[28].
Таблетки рапид ретард — таблетки с двухфазным высвобождением, содержащие мешанина микрогранул с быстрым и с пролонгированным высвобождением лекарственного вещества. За исключением таблеток пролонгированного действия, испытание проводят в соответствии с требованиями ОФС “Распадаемость суппозиториев и вагинальных таблеток”. Если не указано по-другому в фармакопейной статье или нормативной документации, век распадаемости таблеток не следует превышать 30 мин. Определение проводят в соответствии с требованиями ОФС “Однородность массы дозированных лекарственных форм”. Если предусмотрено испытание на однородность дозирования, то контроль однородности массы не требуется. Разбавители используют для обеспечения необходимой массы таблетки, если в состав входит малое число действующего вещества (или веществ). К этой группе относятся глюкоза (декстроза), крахмал, кальция гидрофосфат, кальция карбонат, лактозы моногидрат, магния карбонат, сорбит (сорбитол), микрокристаллическая целлюлоза, маннит (маннитол) и др. Наличие оболочки, скорость и норов высвобождения действующего вещества, способ получения, способ применения таблеток и линия введения определяют классификационное деление таблеток на группы. Таблетки ретард — таблетки с пролонгированным (периодическим) высвобождением лекарственного вещества из запаса.
Для оценивания осуществления таблетками их свойств чисто лекарственной формы проводятся испытания на распадаемость, разведение и дословность дозирования[63]. В конце XIX века всасываемость таблеток и пилюль воспринималась, словно находящаяся в ровный зависимости от растворения их действующих веществ в водной среде, и лишь в начале 1930-х годов стали проводиться первые опыты по установлению корреляции между in vitro и in vivo[76]. По результатам этих исследований в 1950-х годах было разработано испытание на распадаемость таблеток, которое вошло в 15-е печатание Фармакопеи США[англ.], после чего было включено и в другие фармакопеи[76]. В ходе этого теста таблетки помещают в цилиндирическую корзинку, содержащую три или шесть ячеек (по одной на каждую таблетку) с проволочным сетчатым дном для удаления частичек распавшихся таблеток[75]. Подготовленную к испытанию корзинку вертикально погружают и поднимают с постоянными интервалами в разогретую до 37 °C среду, которой может притаскиваться вода очищенная, 0,1 М раствор соляной кислоты, буферные растворы[75] или желудочный сок[77]. В ходе испытания таблетки подвергаются воздействию жидкостей и распадаются на отдельные фрагменты, которые мало-помалу покидают ячейки — окончанием испытания считается момент, когда вся таблетка полностью покинула выделенную ей ячейку.
Такое самовольство в лучшем случае снижает эффективность терапии, а в худшем — вырабатывает устойчивость возбудителей болезни к препаратам. К примеру, антибиотикорезистентность стала серьезной проблемой в современной медицине. Курение тоже влияет на действие лекарств, к примеру, существенно снижает эффективность обезболивающих.
Они замедляют скорость распадаемости таблетки и растворения действующего вещества, посему не рекомендуется превышать содержание полисорбата-80, стеариновой кислоты, кальция и магния стеарата более чем на 1%, талька – на 3%, аэросила – на 10% от массы таблетки. В случае же растворимых веществ наибольшее внимание при создании таблеток уделяется обеспечению максимального всасывания в некой целевой области[16]. Помимо этого из-за необходимости поддержания максимально возможного времени хранения и проведения эффективного прессования без потери препаратом терапевтического эффекта действующее вещество может вводиться в состав таблетки в виде солей или определённых кристаллических форм[16]. При этом известны многочисленные случаи проявления полиморфизма действующих веществ, которые изменяют лечебное деяние действующего вещества и могут выходить прямо в процессе изготовления таблеток[16].
Тем не менее, если вам сложно глотать таблетку и даже большое количество воды не помогает, то стоит обсудить с врачом вероятность замены лекарственной формы или самого препарата. О характеристиках таблетки – наличии оболочки или особенностях высвобождения действующего вещества – производители обычно пишут прямиком на упаковке, а также указывают это в инструкции к лекарству. Для того, дабы врачевание было эффективным, нужно знать, будто их правильно принимать. Универсальной схемы приема, пригодной для всех препаратов, не существует, дозировку подбирают индивидуально, а правила приема лекарства указывают в инструкции или их особо проговаривает медик. Вместе с Андреем Пулатовым, медицинским советником фармацевтической компании «ВЕРТЕКС», сделали для вас подробную инструкцию на все (почти) случаи жизни, когда нужно встретить таблетки.